藥物在供給臨床使用前,為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,稱(chēng)為藥物劑型,簡(jiǎn)稱(chēng)劑型。藥物劑型是使用藥物的必要形式,而藥物又是通過(guò)其劑型發(fā)揮作用的。藥物劑型多種多樣,但無(wú)論是哪一種劑型,都要根據(jù)不同的疾病,不同的用藥部位來(lái)選用。
有少數(shù)藥物由于應(yīng)用的劑型不同,其藥理作用完全不同。例如:硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng),松弛骨骼肌、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用,口服可用來(lái)導(dǎo)瀉,外用則消炎止痛,有吸濕、保濕作用,使局部組織軟化,直腸給藥可用于治療便秘,與抗壞血酸鈉配成復(fù)方注射劑靜脈給藥可降低眼壓,用于青光眼的治療;加等量生理鹽水口服即為脫水劑,一般用于治療腦水腫。
同一藥物,劑型不同,其作用的快慢、強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間不同。氨茶堿為支氣管擴(kuò)張藥,它可以制成注射劑、片劑、栓劑、長(zhǎng)效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的,適宜于哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)用;栓劑直腸給藥,避免了氨茶堿對(duì)胃腸道的刺激,減少了心跳較快的不良反應(yīng),且吸收較快,維持藥效時(shí)間較長(zhǎng);緩釋片劑可維持藥效達(dá)8-12小時(shí),保持了血藥濃度平穩(wěn),避免了峰谷現(xiàn)象,減少了服藥次數(shù),使哮喘患者免于夜間服藥。此外還有硝酸甘油藥膜在體內(nèi)起效的時(shí)間比片劑快3倍等。
同一藥物,劑型不同,其副作用、毒性強(qiáng)度不同。吲哚美辛(消炎痛)開(kāi)始用于臨床時(shí)為片劑,其1日劑量為200-300毫克,消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好,但副作用也多,如頭痛、失眠、嘔吐、耳鳴、胃出血等。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而影響崩解度,所以吸收量很低,生物利用度差,如果劑量加大時(shí)副作用就更大。如制成栓劑給藥,就可以避免藥物直接作用于胃腸黏膜引起的一系列胃腸反應(yīng),特別是對(duì)于長(zhǎng)期使用者用藥更為安全。
同一藥物,制成不同劑型、規(guī)格時(shí),其療效各異。腸溶阿司匹林每片0.3克,有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用,而每片25毫克則能抑制血小板聚集,降低血小板黏附率,阻止血栓形成。
同一藥物,制成同一劑型,由于處方組成及制備工藝不同,作用快慢及副作用等也會(huì)不同。如阿司匹林栓劑、紅霉素片由于不是同一廠家的產(chǎn)品,或不是同一批號(hào)的產(chǎn)品,其粒子大小粒徑類(lèi)型、原料晶型、賦形劑和輔料的種類(lèi)和用量、包衣材料以及工藝條件不同,都會(huì)導(dǎo)致生物利用度的明顯差異,影響藥品的療效。再如灰黃霉素微粉化可使其體內(nèi)溶解速率加快,胃腸道吸收量增多,療效增加1倍。